DACEPTON®
LEGRAND

Coadyuvante con acción directa agonista sobre los receptores de dopamina para el tratamiento de la Enfermedad de Parkinson en la fase “off”.

Composición.
DACEPTON® 100mg / 20mL Solución inyectable: Cada VIAL de 20mL, contiene Apomorfina clorhidrato hemihidrato 100mg. DACEPTON® 30mg / 3mL Solución inyectable: Cada CÁRPULA de 3mL, contiene Apomorfina clorhidrato hemihidrato 30mg

DACEPTON® solución inyectable contiene Apomorfina, un fármaco con acción directa agonista sobre los receptores de dopamina para el tratamiento de la Enfermedad de Parkinson. La apomorfina presenta alta afinidad por el receptor de dopamina D4 y moderada afinidad a nivel de los receptores D2, D3 y D4. La apomorfina presenta un efecto bifásico documentado en estudios de animales de experimentación e igualmente observado en seres humanos: Por una parte, la administración de apomorfina suprime la tasa de liberación de las células nigroestriatales, y a dosis bajas redujo la actividad locomotora posiblemente por inhibición presináptica de la liberación endógena de la dopamina; por otra parte, es probable que su acción sobre la incapacidad motora en la enfermedad de Parkinson esté mediada por su efecto agonista sobre los receptores postsinápticos de dopamina tipo D2 a nivel de los núcleos caudados y putamen.

Luego de la inyección subcutánea de apomorfina, su farmacocinética sigue un modelo bicompartimental, con una semivida de distribución de 5 (±1,1) minutos y una semivida de eliminación de 33 (±3,9) minutos. Presenta un alto volumen de distribución (entre 123 y 404 L) y una alta unión a proteínas (85-90%) principalmente a la albumina. La respuesta clínica se correlaciona bien con sus niveles en el líquido cefalorraquídeo; presenta un relativo corto tiempo de retraso entre las concentraciones del fármaco en el sistema nervioso y las observadas a nivel plasmático, el cual se ha estimado es entre 10 y 20 minutos. La apomorfina se absorbe rápida y totalmente desde el tejido subcutáneo, logrando sus concentraciones máximas entre 10 y 60 minutos, lo cual se relaciona con la aparición rápida de los efectos clínicos (7 a 14 minutos); presenta una duración de acción de alrededor de 1 hora. El metabolismo de la apomorfina se realiza por glucuronidación, oxidación y sulfonación. Se excreta principalmente por la orina (aproximadamente en un 93%), siendo aproximadamente el 0,3% en forma inalterada.

Dacepton® (Apomorfina solución inyectable), como coadyuvante para el tratamiento de la Enfermedad de Parkinson en la fase “off”.

DACEPTON® es una solución inyectable disponible en Vial o en Cárpulas para administración por vía subcutánea en pacientes adultos. La dosis diaria de DACEPTON® solución para administración subcutánea varía de forma considerable entre pacientes adultos, oscilando habitualmente entre 3 y 30 mg al día. Se recomienda que la dosis diaria total de apomorfina en adultos no supere los 100 mg. La dosis puede variar y se puede cambiar en función de la respuesta del paciente. La posología óptima de apomorfina varía de una persona a otra, pero, una vez establecida, se mantiene relativamente constante en cada paciente. En pacientes cuyo control global siga siendo insatisfactorio utilizando inyecciones intermitentes, o en Aquellos en quienes se requieran muchas y frecuentes inyecciones, podrán comenzar o cambiar a perfusiones subcutáneas continuas mediante una bomba de infusión y/o minibomba y/o bomba de jeringa y/o pluma inyectora (“pen inyector”). La elección del dispositivo que se deba utilizar, así como el ajuste de la dosis requerida, será determinada por el médico de acuerdo con las necesidades particulares del paciente. La perfusión subcutánea se inicia a una velocidad de 1 mg de apomorfina por hora y, después, se aumenta de acuerdo con la respuesta individual cada día. Los aumentos en la velocidad de la perfusión no deben exceder 0,5 mg a intervalos no inferiores a 4 horas. La velocidad de perfusión por hora puede variar entre 1 mg y 4 mg, lo cual equivale un rango aproximado entre 0,014 y 0,06 mg/kg/hora. Las perfusiones solo deben realizarse durante las horas de vigilia. Excepto que el paciente sufra problemas nocturnos graves, no se aconsejan perfusiones durante las 24 horas. No se ha observado que se produzca un fenómeno de tolerancia a la terapia siempre y cuando haya un período sin tratamiento de al menos 4 horas durante la noche. En cualquiera de los casos, el lugar de la perfusión debe cambiarse cada 12 horas. Es posible que los pacientes deban complementar la perfusión continua con bolos de refuerzo intermitentes, según sean necesarios, y según lo indique el médico. Puede considerarse una reducción de la dosificación de otros agonistas de la dopamina durante el tratamiento con apomorfina. Algunos estudios han demostrado que se puede reducir la dosis de Levodopa, aunque este efecto varía de forma importante entre pacientes y deberá ser considerado y controlado cuidadosamente por un médico con experiencia. Se recomienda prescribir domperidona, generalmente 20 mg tres veces al día, durante al menos dos días antes de comenzar el tratamiento. Una vez establecido el tratamiento, la terapia con domperidona podrá reducirse gradualmente en algunos pacientes, pero solo podrá eliminarse con éxito en algunos casos, sin que se observe vómito y/o hipotensión.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes, pacientes con depresión respiratoria, demencia, enfermedades psicóticas, insuficiencia hepática, menores de 18 años de edad. No debe administrarse apomorfina a pacientes con una respuesta “on” a la levodopa que se acompañe por discinesia o distonía graves, interacción con antagonistas 5HT3 incluyendo ondansetron y análogos. Embarazo y Lactancia: No hay experiencia del uso de apomorfina en mujeres embarazadas ni durante la lactancia, por lo cual no se recomienda su utilización en estas situaciones, salvo que el balance riesgo/beneficio y el criterio médico así lo indique y sea claramente necesaria su administración.

Los estudios de reproducción con animales no muestran efectos teratogénicos, pero dosis administradas a ratas que son tóxicas para la madre, pueden provocar insuficiencia respiratoria en el recién nacido. Se desconoce el riesgo potencial para los seres humanos. No se sabe si la apomorfina se excreta en la leche materna. No hay experiencia del uso de apomorfina en mujeres embarazadas ni durante la lactancia, por lo cual no se recomienda su utilización en estas situaciones, salvo que el balance riesgo/beneficio y el criterio médico así lo indique y sea claramente necesaria su administración.

DACEPTON® (Apomorfina solución inyectable) puede ocasionar los siguientes Eventos Adversos: Muy frecuentes: (≥ 1/10), Frecuentes: (≥ 1/100 a < 1/10), Poco frecuentes: (≥ 1/1.000 a < 1/100), Raras: (≥ 1/10.000 a < 1/1.000), Muy raras: (< 1/10.000), De frecuencia no conocida: (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Poco frecuentes: anemia hemolítica y trombocitopenia. Raros: Eosinofilia. Trastornos del sistema inmunológico: Raros: Debido a la presencia del metabisulfito sódico, pueden aparecer reacciones alérgicas (que incluyen anafilaxis y broncoespasmo). Trastornos Psiquiátricos: Frecuentes: Los trastornos neuropsiquiátricos son frecuentes en los pacientes con enfermedad de Parkinson. La administración de apomorfina debe realizarse con especial precaución en estos pacientes. Se han producido trastornos neuropsiquiátricos (que incluyen confusión transitoria leve y alucinaciones visuales) durante el tratamiento con apomorfina. Frecuencia No conocida: Trastornos de control de los impulsos: Los pacientes tratados con agonistas de la dopamina, incluyendo apomorfina, pueden presentar síntomas conductuales de trastornos de control de los impulsos; algunos ejemplos son: juego patológico, el aumento de la libido, la hipersexualidad, las compras o los gastos compulsivos y el comer de manera compulsiva. Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: Puede aparecer sedación transitoria tras cada dosis de apomorfina al comienzo del tratamiento; esto normalmente se resuelve en las primeras semanas. La apomorfina se asocia con somnolencia, vértigo/mareos. Poco frecuentes: La apomorfina puede provocar discinesias durante los períodos “on”, que pueden ser graves en algunos casos y, en algunos pacientes pueden llevar a la interrupción del tratamiento. La apomorfina se ha asociado con episodios de inicio súbito del sueño. Trastornos vasculares: Poco frecuentes: Se ha observado hipotensión postural en forma ocasional y normalmente es transitoria. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Frecuentes: Se han notificado bostezos. Poco frecuentes: Se ha notificado dificultad respiratoria. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: Náuseas y vómito. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Poco frecuentes: Erupción local y generalizada. Trastornos generales y relacionados con el lugar de administración: Muy Frecuentes: La mayoría de los pacientes experimentan reacciones en el lugar de la inyección, especialmente con el uso continuado. Se puede presentar: nódulos subcutáneos, sensibilidad a la palpación, induración, paniculitis y eritema. También pueden aparecer otras reacciones locales (tales como irritación, prurito, hematomas y dolor). Poco frecuentes: Se han notificado casos de necrosis y ulceración en el lugar de inyección. Frecuencia no conocida: Edema periférico. Otros eventos adversos que se han reportado con la utilización de apomorfina son: cefalea, tremor, calor, sudoración, hiperhidrosis, salivación, artralgias, dolor lumbar, dolores musculoesqueléticos, estreñimiento y/o diarrea, reacciones alérgicas dermatológicas, dermatitis de contacto, equimosis, granuloma en el sitio de la inyección, paniculitis (algunas veces con ulceración), delirios, confusión, desorientación, paranoia, agresividad, agitación, euforia, inquietud, ansiedad, depresión, disnea, edemas, fatiga, debilidad, alteraciones del sueño (incluyendo insomnio), degeneración macular, erecciones dolorosas o priapismo, prolongación del intervalo QT, palpitaciones, taquicardia, sincope, falla cardíaca, arresto cardíaco, angina, dolor torácico, infarto, estomatitis.

Se pueden presentar las siguientes interacciones farmacológicas: Los medicamentos con acción antidopaminérgica (por ejemplo, neurolépticos, metoclopramida, etc) pueden tener un efecto antagonista si se usan con apomorfina. Si se deben usar medicamentos neurolépticos en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con agonistas de la dopamina, podrá considerarse una reducción gradual de la dosis de apomorfina. Existe la posibilidad de interacción entre la clozapina y la apomorfina; sin embargo, la clozapina también puede usarse para reducir los síntomas de complicaciones neuropsiquiátricas. No se han estudiado los posibles efectos de la apomorfina sobre las concentraciones plasmáticas de otros medicamentos. Por lo tanto, se recomienda precaución al combinar la apomorfina con otros medicamentos, especialmente los que tienen un rango terapéutico estrecho. La apomorfina puede potenciar los efectos de fármacos con acción vasodilatadora, antihipertensivos y cardíacos. Se recomienda evitar la administración de apomorfina con otros medicamentos que puedan prolongar el intervalo QT. No se recomienda la administración concomitante con antagonistas del receptor de serotonina (por ejemplo, alosetron, dolasetron, granisetron, ondansetron, palonosetron) debido a la posibilidad de hipotensión e incluso pérdida del estado de conciencia. La apomorfina puede causar somnolencia, por lo cual se debe tener precaución al administrar concomitantemente con fármacos que tengan efectos sedantes o depresores del sistema nervioso, incluyendo el alcohol.

DACEPTON® (Apomorfina solución inyectable) se debe almacenar a temperatura inferior a 30°C.

DACEPTON® (Apomorfina solución inyectable) es un medicamento para venta con fórmula médica.

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad (ver: Eventos Adversos) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario. Algunos de los síntomas de sobredosis podrán tratarse de forma sintomática como se sugiere a continuación: La emesis excesiva podrá tratarse con domperidona. La depresión respiratoria podrá tratarse con naxolona. Hipotensión: se adoptarán las medidas oportunas, por ej., elevación de los pies de la cama. La bradicardia puede tratarse con atropina.

DACEPTON® 100mg / 20mL Solución inyectable: Cada VIAL de 20mL, contiene Apomorfina clorhidrato hemihidrato 100mg, Registro sanitario No. INVIMA2018M-0018036. DACEPTON® 30mg / 3mL Solución inyectable: Cada CÁRPULA de 3mL, contiene Apomorfina clorhidrato hemihidrato 30mg, Registro sanitario No. INVIMA2018M- 0018035.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. farmacovigilancia@laboratorioslegrand.com

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RAGITAR®
LEGRAND

Inhibidores de la Monoaminoxidasa B.

Composición.
RAGITAR® TABLETAS 0,5 mg: Cada Tableta contiene Rasagilina mesilato equivalente a Rasagilina 0,5 mg. RAGITAR® TABLETAS 1 mg: Cada Tableta contiene Rasagilina mesilato equivalente a Rasagilina 1 mg.

Rasagilina es fármaco que ha demostrado su efectividad y seguridad en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, actuando como inhibidor selectivo e irreversible de la monoaminooxidasa B (MAO-B), con lo cual consigue aumentar los niveles de dopamina estriatal extracelular. Rasagilina es entre 10 y 20 veces más potente que selegilina in vivo, tanto en voluntarios sanos como en pacientes con enfermedad de Parkinson, y a diferencia de esta última, Rasagilina se metaboliza a aminoindano, una molécula activa con efectos favorables. Rasagilina ha demostrado su utilidad tanto en las fases iniciales como en las etapas avanzadas de la enfermedad de Parkinson.

Rasagilina presenta una farmacocinética lineal en el rango de dosis entre 0,5 y 2 mg. Se absorbe rápidamente, alcanzando la concentración máxima (Cmáx) entre 0,5 a 1 horas (Tmáx). La biodisponibilidad es de aproximadamente 36 % y la administración concomitante con los alimentos disminuye la Cmáx en aproximadamente 60 % y el área bajo la curva (AUC) en 20 %. Sin embargo, Rasagilina puede ser administrada con o sin los alimentos debido a que se considera que el AUC no se afecta de manera significativa con los alimentos. Presenta un amplio volumen de distribución el cual se calcula oscila entre 182 y 243 litros, y una unión a proteínas plasmáticas entre 60 % y 70 %. Rasagilina presenta un extenso metabolismo hepático, principalmente por la citocromo CYP P450 1A2, originando metabolitos aminoindanos, los cuales son moléculas activas con efectos favorables. A diferencia de otros fármacos, Rasagilina no origina metabolitos anfetamínicos. La vida media de eliminación oscila entre 0,6 y 2 horas y su eliminación es de 63 % por vía urinaria y de 22 % por las heces. Menos de 1 % de Rasagilina es excretada en forma inalterada por la orina.

RAGITAR® (Rasagilina) se encuentra indicado en el tratamiento de la enfermedad idiopática de Parkinson en monoterapia (sin levodopa) o en terapia coadyuvante (con levodopa) en pacientes con fluctuaciones de final de dosis.

La dosis recomendada de RAGITAR® (Rasagilina) en pacientes adultos es de 1 mg al día, vía oral, tanto en monoterapia como en tratamiento combinado con levodopa. No es necesario realizar titulación o tratamiento escalonado de dosis, aunque en algunos casos comenzar con 0,5 mg podría favorecer la tolerabilidad. RAGITAR® (Rasagilina) puede tomarse con o sin los alimentos.

RAGITAR® (Rasagilina) tiene las siguientes contraindicaciones: Niños y adolescentes menores de 18 años, ya que no se ha establecido la seguridad y la eficacia en esta población. Hipersensibilidad al principio activo o a algunos de los excipientes. Tratamiento concomitante con otros inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) o petidina. Deben transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de la administración de Rasagilina y el inicio del tratamiento con inhibidores de la MAO o petidina. Pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave. Empleo concomitante de Rasagilina y fluoxetina o fluvoxamina: deben transcurrir al menos 5 semanas entre la interrupción de la administración de fluoxetina y el inicio del tratamiento con Rasagilina. Deben transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de la administración de Rasagilina y el inicio del tratamiento con fluoxetina o fluvoxamina. No se recomienda el empleo concomitante de Rasagilina y dextrometorfano o simpaticomiméticos, como los que se encuentran en los descongestionantes nasales y orales o los medicamentos anticatarrales que contienen efedrina o pseudoefedrina. Debe tenerse precaución especial al iniciar tratamiento con Rasagilina en pacientes con insuficiencia hepática leve. Su uso debe evitarse en pacientes con insuficiencia hepática moderada. En los casos de progresión de insuficiencia hepática leve a moderada debe interrumpirse el tratamiento. Los fármacos agonistas de la dopamina o con tratamientos dopaminérgicos incluyendo Rasagilina pueden presentar trastornos del control de los impulsos (TCI), por ejemplo, compulsión, pensamientos obsesivos, ludomanía, aumento de la libido, hipersexualidad, comportamiento impulsivo y gastos o compras compulsivos. Se debe informar a los pacientes y a sus cuidadores sobre la aparición de síntomas y a nivel médico realizar un control/vigilancia de la aparición de los mismos. Rasagilina potencia los efectos de la levodopa, por lo cual podrían incrementarse los eventos adversos (incluyendo discinesia e hipotensión), por lo cual se recomienda precaución, vigilancia y ajustar la dosis de levodopa en caso necesario. Poblaciones especiales: Pacientes con insuficiencia renal: Aunque no se han documentado cambios significativos en la farmacocinética de Rasagilina en pacientes con insuficiencia renal leve (CLcr 50 - 80 ml/min) y moderada (CLcr 30 - 49 ml/min), se recomienda utilizar con precaución, realizando monitorización y seguimiento estrecho. Pacientes con insuficiencia hepática: Debido a que el metabolismo de Rasagilina es importante a nivel hepático, se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve y evitar su uso en pacientes con insuficiencia hepática moderada a severa. En pacientes con insuficiencia hepática leve, el AUC y la Cmáx aumentaron aproximadamente en 80 % y 38 %, respectivamente. En pacientes con insuficiencia hepática moderada, el AUC y la Cmáx aumentaron en aproximadamente 68 % y 83 %, respectivamente. Pacientes pediátricos: Se contraindica su uso en niños y adolescentes menores de 18 años, ya que no se ha establecido la seguridad y la eficacia en esta población. Estudios han demostrado que los pacientes con enfermedad de Parkinson tienen un mayor riesgo (de 2 a aproximadamente 6 veces más) de desarrollar melanoma que la población en general. No es claro si el mayor riesgo observado se debe a la enfermedad de Parkinson o a otros factores, como medicamentos utilizados para tratar la enfermedad de Parkinson. Por esta razón, los pacientes y proveedores están advertidos para monitorear con frecuencia y de manera regular los melanomas. Lo ideal es realizar exámenes periódicos de la piel por parte de personas debidamente calificadas (por ejemplo, dermatólogos).

La seguridad durante el embarazo y la lactancia no ha sido establecida, por lo cual se recomienda evitar su uso.

Los eventos adversos más frecuentemente reportados con Rasagilina en monoterapia han sido síntomas similares al estado gripal (5%), artralgias (7%), dispepsia (7%) depresión (5%), cefalea (5%), fatiga (5%) dolor lumbar o de espalda (5%). En combinación con levodopa los eventos adversos más frecuentes fueron anorexia, náuseas, vómito, ataxia, discinesia, pérdida de peso. Otros eventos adversos que se han reportado con Rasagilina en estudios y/o en evaluaciones/reportes post-marketing son eventos adversos cognitivos o del comportamiento (por ejemplo, alteraciones del sueño, somnolencia o insomnio, confusión, alucinaciones), trastornos del control de los impulsos (TCI), por ejemplo, compulsión, pensamientos obsesivos, ludomanía, aumento de la libido, hipersexualidad, comportamiento impulsivo y gastos o compras compulsivos. También se han reportado eventos de distonía, accidente cerebrovascular, angina de pecho, hipotensión ortostática, hipertensión y/o casos de crisis hipertensivas, dolor abdominal, estreñimiento, sequedad de boca, reacciones alérgicas y/o de hipersensibilidad, eventos de caída. Casos de sobredosis han reportado disforia, hipomanía, crisis hipertensiva y síndrome serotoninérgico (síntomas de agitación, confusión, rigidez, pirexia y mioclonías).

No se recomienda la administración concomitante de Rasagilina con otros inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs) o petidina [Ver Contraindicaciones y Precauciones]. Se debe tener precaución al administrar Rasagilina con antidepresivos, ya que se han reportado eventos adversos graves cuando se utiliza concomitantemente con inhibidores de la recaptación de serotonina y/o noradrenalina. Se han reportado casos de síndrome serotoninérgico con síntomas de agitación, confusión, rigidez, pirexia y mioclonías. No se recomienda el empleo concomitante de Rasagilina y dextrometorfano o simpaticomiméticos, como los que se encuentran en los descongestionantes nasales y orales o los medicamentos anticatarrales que contienen efedrina o pseudoefedrina. Se recomienda precaución a administrar Rasagilina con fármacos inhibidores de la citocromo P450 CYP1A2, ya que se pueden alterar las concentraciones plasmáticas de Rasagilina. La ciprofloxacina (un inhibidor de la CYP1A2), elevó la AUC de Rasagilina en aproximadamente un 83 %. Debido a que los pacientes fumadores pueden hacer inducción de la citocromo P450 CYP1A2, podrían reducirse los niveles plasmáticos de Rasagilina.

Condiciones de almacenamiento: Se recomienda mantener a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz, durante el tiempo de vida útil estipulado en el empaque del producto. Mantener en un lugar seguro y fuera del alcance de los niños.

Condición de venta: Es un medicamento de venta bajo fórmula médica.

En caso de sobredosis el paciente debe ser vigilado estrechamente para detectar posibles signos de toxicidad y/o eventos adversos (ver Reacciones Adversas) y se debe aplicar el tratamiento de apoyo correspondiente en caso de considerarse necesario.

RAGITAR® (Rasagilina) TABLETAS 0,5 mg, frasco por 10 tabletas, Registro Sanitario INVIMA 2013M-0014021. RAGITAR® (Rasagilina) TABLETAS 1 mg, frasco por 10 tabletas, Registro Sanitario INVIMA 2012M-0013872.

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia, comunicarse con: Departamento Médico – Laboratorios Legrand S.A. Bogotá - Colombia. farmacovigilancia@laboratorioslegrand.com

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NEUROMID®
LEGRAND

Tabletas recubiertas

Monoterapia en el tratamiento de las crisis parciales en pacientes con epilepsia de 16 años de edad o mayores. Terapia adjunta en el tratamiento de las crisis parciales con o sin generalización secundaria en pacientes con epilepsia de 16 años de edad o mayores.

Posología Lacosamida se debe tomar dos veces al día (normalmente, una vez por la mañana y otra por la noche). Lacosamida puede tomarse con o sin alimentos. Se darán instrucciones al paciente para que, si olvida tomar una dosis, la tome de inmediato y tome la siguiente dosis de lacosamida a la hora prevista de forma habitual. Si el paciente se da cuenta de que olvidó tomar una dosis en las 6 horas previas a la siguiente dosis, se le darán instrucciones para que espere a tomar la siguiente dosis de lacosamida a la hora prevista de forma habitual. Los pacientes no deben tomar una dosis doble. Adolescentes y niños que pesan 50 kg o más, y adultos La tabla siguiente resume la posología recomendada en adolescentes y niños que pesan 50 kg o más y adultos. Se muestran más detalles en la siguiente información: Monoterapia Dosis inicial 100 mg/día o 200 mg/día Dosis única de carga (si procede) 200 mg Ajuste posológico (aumento gradual) 50 mg dos veces al día (100 mg/día) a intervalos semanales Dosis máxima recomendada hasta 600 mg/día Terapia concomitante Dosis inicial 100 mg/día Dosis única de carga (si procede) 200 mg Ajuste posológico (aumento gradual) 50 mg dos veces al día (100 mg/día) a intervalos semanales Dosis máxima recomendada hasta 400 mg/día Monoterapia La dosis de inicio recomendada es de 50 mg dos veces al día, que se debe incrementar, una semana después, a una dosis terapéutica inicial de 100 mg dos veces al día. Lacosamida también se puede iniciar a una dosis de 100 mg dos veces al día a criterio del médico en el momento de evaluar la necesidad de reducción de las crisis frente a los posibles efectos adversos. Dependiendo de la respuesta y la tolerabilidad, la dosis de mantenimiento se puede incrementar en intervalos semanales de 50 mg dos veces al día (100 mg/día), hasta una dosis diaria máxima recomendada de 300 mg dos veces al día (600 mg/día). En pacientes que han alcanzado una dosis mayor de 400 mg/día y que necesitan un medicamento antiepiléptico adicional, se debe seguir la posología recomendada para la terapia concomitante que se indica a continuación. Terapia concomitante La dosis inicial recomendada es de 50 mg dos veces al día, la cual debe aumentarse hasta una dosis terapéutica inicial de 100 mg dos veces al día tras una semana. Dependiendo de la respuesta y de la tolerabilidad, la dosis de mantenimiento puede aumentarse en intervalos semanales de 50 mg dos veces al día (100 mg/día), hasta una dosis diaria máxima recomendada de 400 mg (200 mg dos veces al día). Inicio del tratamiento con lacosamida con una dosis de carga Se puede iniciar el tratamiento con lacosamida con una única dosis de cargade 200 mg, seguida, aproximadamente, 12 horas más tarde por un tratamiento de mantenimiento de 100 mg dos veces al día (200 mg/día). Los ajustes posteriores de tratamiento se deben llevar a cabo de acuerdo con la respuesta individual y la tolerabilidad como se describió anteriormente.La dosis de carga puede iniciarse en los pacientes en situaciones en las que el médico determine que se puede garantizar la rápida obtención de una concentración plasmática estable de lacosamida en estado estacionario y del efecto terapéutico. La dosis de carga se debe administrar bajo supervisión médica teniendo en cuenta el potencial para aumentar la incidencia de reacciones adversas relacionadas con el Sistema Nervioso Central. La administración de una dosis de carga no ha sido estudiada en condiciones agudas, tales como status epilepticus. Interrupción del tratamiento De acuerdo con la práctica clínica habitual, si se tiene que interrumpir el tratamiento con lacosamida, se recomienda que se haga de forma gradual (ej. disminuir progresivamente la dosis diaria en 200 mg/semana). Poblaciones especiales Personas de edad avanzada (mayores de 65 años) No es necesaria una reducción de la dosis en pacientes de edad avanzada. En estos pacientes debe tenerse en cuenta la disminución en el aclaramiento renal y el aumento en los valores de AUC asociados a la edad (ver párrafo siguiente “Uso en pacientes con insuficiencia renal”). En personas de edad avanzada hay datos clínicos limitados sobre epilepsia, particularmente a dosis superiores a 400 mg/día. Insuficiencia renal En pacientes adultos y pediátricos con insuficiencia renal leve y moderada (CLCR > 30 ml/min) no es necesario un ajuste de la dosis. En pacientes pediátricos que pesan 50 kg o más y en adultos con una insuficiencia renal leve o moderada, se puede considerar una dosis de carga de 200 mg, pero una subida de dosis superior (>200 mg al día) debería realizarse con precaución. En pacientes pediátricos que pesan 50 kg o más y adultos con insuficiencia renal grave (CLCR ≤ 30 ml/min) o con enfermedad renal terminal se recomienda una dosis máxima de 250 mg/día y un incremento de la dosis se debe realizar con precaución. Si está indicada una dosis de carga, en la primera semana se debe usar una dosis inicial de 100 mg seguida por un régimen de 50 mg dos veces al día. En pacientes pediátricos que pesan menos de 50 kg con insuficiencia renal grave (CLCR ≤ 30 ml/min) y en aquellos con enfermedad renal terminal se recomienda una reducción del 25 % de la dosis máxima. En todos los pacientes que requieran hemodiálisis se recomienda un suplemento de hasta el 50 % de la dosis diaria dividida inmediatamente después de finalizar la hemodiálisis. El tratamiento de los pacientes con enfermedad renal terminal debe hacerse con precaución debido a la escasa experiencia clínica y a la acumulación de un metabolito (sin actividad farmacológica conocida). Insuficiencia hepática Se recomienda una dosis máxima de 300 mg/día en pacientes pediátricos que pesan 50 kg o más y adultos con insuficiencia hepática de leve a moderada. El ajuste de la dosis en estos pacientes debe llevarse a cabo con precaución teniendo en cuenta la coexistencia de insuficiencia renal. En adolescentes y adultos que pesan 50 kg o más, se puede considerar una dosis de carga de 200 mg, pero una subida de dosis superior (>200 mg al día) debería considerarse con precaución. Basándose en los datos obtenidos en adultos, en pacientes pediátricos que pesan menos de 50 kg con insuficiencia hepática de leve a moderada se debe aplicar una reducción del 25 % de la dosis máxima. No se ha evaluado la farmacocinética de lacosamida en pacientes con insuficiencia hepática grave. Lacosamida sólo se debe administrar a pacientes adultos y pediátricos con insuficiencia hepática grave cuando se anticipe que los beneficios terapéuticos esperados superen los posibles riesgos. Puede ser necesario ajustar la dosis mientras se observa, de forma minuciosa, la actividad de la enfermedad y los posibles efectos adversos en el paciente. Población pediátrica El médico prescribirá la forma farmacéutica y la concentración más adecuada según el peso y la dosis. Adolescentes y niños que pesan 50 kg o más La dosis para adolescentes y niños que pesan 50 kg o más es la misma que para los adultos (ver más arriba). Niños (a partir de 4 años de edad) y adolescentes que pesan menos de 50 kg La dosis se determina a partir del peso corporal. Por consiguiente, se recomienda iniciar el tratamiento con jarabe y, si se desea, cambiar a comprimidos. Monoterapia La dosis de inicio recomendada es de 2 mg/kg/día, que debe incrementarse, una semana después, a una dosis terapéutica inicial de 4 mg/kg/día. Dependiendo de la respuesta y la tolerabilidad, la dosis de mantenimiento se puede incrementar en intervalos semanales de 2 mg/kg/día. La dosis debe aumentarse de manera gradual hasta obtener una respuesta óptima. En niños que pesan menos de 40 kg, se recomienda una dosis máxima de hasta 12 mg/kg/día. En niños que pesan de 40 kg a menos de 50 kg, se recomienda una dosis máxima de 10 mg/kg/día. La tabla siguiente resume la posología recomendada para la monoterapia de niños y adolescentes que pesan menos de 50 kg. Dosis inicial 2 mg/kg/día Dosis única de carga No recomendada Ajuste posológico (aumento gradual) 2 mg/kg/día cada semana Dosis máxima recomendada en pacientes< 40 kg hasta 12 mg/kg/día Dosis máxima recomendada en pacientes ≥ 40 kg a < 50 kg hasta 10 mg Terapia concomitante La dosis inicial recomendada es de 2 mg/kg/día, que debe incrementarse, una semana después, a una dosis terapéutica inicial de 4 mg/kg/día. Dependiendo de la respuesta y la tolerabilidad, la dosis de mantenimiento se puede aumentar adicionalmente en 2 mg/kg/día cada semana. La dosis se ajustará gradualmente hasta que se obtenga una respuesta óptima. En niños que pesan menos de 20 kg, debido al mayor aclaramiento en comparación con los adultos, se recomienda una dosis máxima de hasta 12 mg/kg/día. En niños que pesan de 20 kg a menos de 30 kg, se recomienda una dosis máxima de 10 mg/kg/día y en niños que pesan de 30 kg a menos de 50 kg, se recomienda una dosis máxima de 8 mg/kg/día, aunque en estudios abiertos, en un número pequeño de estos niños se usaron dosis de hasta 12 mg/kg/día. La tabla siguiente resume la posología recomendada para la terapia concomitante de niños y adolescentes que pesan menos de 50 kg. Dosis inicial 2 mg/kg/día Dosis única de carga No recomendada Ajuste posológico (aumento gradual) 2 mg/kg/día cada semana Dosis máxima recomendada en pacientes < 20 kg hasta 12 mg/kg/día Dosis máxima recomendada en pacientes ≥ 20 kg a < 30 kg hasta 10 mg/kg/día Dosis máxima recomendada en pacientes ≥ 30 kg a < 50 kg hasta 8 mg/kg Dosis de carga La administración de una dosis de carga no se ha estudiado en niños. El uso de dosis de carga no está recomendado en adolescentes y niños que pesan menos de 50 kg. Niños menores de 4 años No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de lacosamida en niños menores de 4 años. No hay datos disponibles.

Hipersensibilidad al principio activo, a los cacahuetes, a la soja o a alguno de los excipientes. Bloqueo aurículoventricular (AV) de segundo o tercer grado conocido. Embarazo, lactancia, niños menores de 16 años. Precauciones y Advertencias: Pensamientos y comportamientos suicidas Se han notificado casos de pensamientos y comportamientos suicidas en pacientes tratados con medicamentos antiepilépticos en varias indicaciones. Un metanálisis de ensayos controlados con placebo, aleatorizados, con medicamentos antiepilépticos ha mostrado también un pequeño aumento del riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas. Se desconoce el mecanismo de este riesgo y los datos disponibles no excluyen la posibilidad de un aumento del riesgo con lacosamida. Por tanto, los pacientes deben ser monitorizados para detectar signos de pensamientos y comportamientos suicidas y debe considerarse el tratamiento adecuado. Se debe aconsejar a los pacientes (y a sus cuidadores) que consulten con su médico si aparecen signos de pensamientos o comportamientos suicidas. Ritmo y conducción cardiaca En ensayos clínicos con lacosamida se han observado prolongaciones dosisdependientes en el intervalo PR. Lacosamida debe usarse con precaución en pacientes con problemas de conducción conocidos, como enfermedad cardiaca grave (p.ej. antecedentes de infarto de miocardio o insuficiencia cardiaca), en pacientes de edad avanzada o cuando se usa lacosamida en combinación con medicamentos conocidos por estar asociados con prolongación del PR. En estos pacientes se debe considerar la realización de un ECG antes del aumento de dosis de lacosamida por encima de 400 mg/día y tras el ajuste de dosis de lacosamida al estado estacionario. Se ha notificado bloqueo AV de segundo grado o mayor en la experiencia postcomercialización. En los ensayos clínicos de lacosamida controlados con placebo en pacientes con epilepsia, no se notificó fibrilación o flutter auricular, sin embargo, ambas se han notificado en los ensayos de fase abierta y en la experiencia post-comercialización. Se debe avisar a los pacientes de los síntomas de bloqueo AV de segundo grado o mayor (por ejemplo, pulso lento o irregular, sensación de mareo o desmayo) y de los síntomas de la fibrilación y flutter auricular (por ejemplo, palpitaciones, pulso rápido o irregular, disnea). Se debe aconsejar a los pacientes que busquen el asesoramiento del médico si sufren cualquiera de estos síntomas. Mareo El tratamiento con lacosamida se ha asociado con mareo, lo que puede aumentar la aparición de lesiones accidentales o caídas. Por tanto, los pacientes deben de tener precaución hasta que estén familiarizados con los efectos potenciales del medicamento. Posibilidad de empeoramiento electroclínico en algunos síndromes epilépticos pediátricos específicos. No se ha establecido la seguridad y eficacia de lacosamida en pacientes pediátricos con síndromes epilépticos en los que pueden coexistir crisis focales y generalizadas.

De acuerdo al análisis conjunto de ensayos clínicos en terapia adyuvante controlados con placebo en 1.308 pacientes con crisis de inicio parcial, un 61,9 % de los pacientes aleatorizados a lacosamida y un 35,2 % de los pacientes aleatorizados a placebo notificaron al menos una reacción adversa. Las reacciones adversas más frecuentemente notificadas (≥ 10 %) con el tratamiento de lacosamida fueron mareo, dolor de cabeza, náuseas y diplopía. Fueron normalmente de leve a moderadas en intensidad. Algunas fueron dosis-dependientes y mejoraron al reducir la dosis. La incidencia y gravedad de las reacciones adversas del sistema nervioso central (SNC) y gastrointestinal (GI) normalmente disminuyeron con el tiempo. En todos estos ensayos controlados, la tasa de interrupción debida a reacciones adversas fue 12,2 % para los pacientes aleatorizados a lacosamida y 1,6 % para los pacientes aleatorizados a placebo. La reacción adversa más frecuente que condujo a la interrupción del tratamiento con lacosamida fue el mareo. La incidencia de reacciones adversas en el SNC, como mareo, puede ser mayor después de una dosis de carga. Teniendo en cuenta el análisis de los datos de un ensayo clínico de no inferioridad, en monoterapia comparando lacosamida frente a carbamazepina de liberación controlada (LC), las reacciones adversas más frecuentemente notificadas (≥ 10 %) para lacosamida fueron dolor de cabeza y mareos. La tasa de abandono debido a reacciones adversas fue 10,6% en pacientes tratados con lacosamida y 15.6 % en pacientes tratados con carbamazepina LC.

 
 

 

Relsis®
LEGRAND

Inmunomodulador, utilizado principalmente para tratar la esclerosis múltiple.

Composición.
RELSIS® cada cápsula de fingolimod contiene 0,5 mg, de Fingolimod.

Fingolimod es inmunomodulador análogo estructural de la esfingosina, de tal manera que modula los receptores de la esfingosina 1-fosfato. Todo inicia cuando fingolimod es metabolizado por la enzima esfingosina quinasa dando lugar a su metabolito activo, fingolimod fosfato (Fingolimod–P), este se une a los receptores de esfingosina-1 (S1P) ubicados en los linfocitos T. Al actuar como un antagonista funcional del receptor S1P en los linfocitos, bloquea la capacidad de estos linfocitos para salir de los ganglios linfáticos, causando una redistribución de ellos, en lugar de agotamiento. De esta manera la redistribución reduce la infiltración de células de linfocitos patógenos en el sistema nervioso central, por tanto, la cantidad de linfocitos disponibles para atacar el sistema nervioso central disminuye, lo que reduce la inflamación central mejorando la esclerosis múltiple. Los estudios en animales y los experimentos in vitro no solo han demostrado que actúa a nivel periférico (ganglios linfáticos) sin que también fingolimod puede ejercer efectos beneficiosos sobre la esclerosis múltiple en el SNC con la interacción de receptores S1P en las células neurales, ya que como viaja en las células atraviesa la barrera hematoencefálica para unirse a receptores 1, 3 y 5 de la S1P ubicados en otras células del sistema nervioso central.

Está indicado como tratamiento oral en pacientes con esclerosis múltiple recidivante remitente a partir de los 10 años de edad

Hipersensibilidad al principio activo o a los excipientes.

Se han observado eventos adversos en estudios de reproducción animal. La eliminación de fingolimod lleva aproximadamente 2 meses; para evitar un posible daño fetal, las mujeres en edad fértil deben usar un método anticonceptivo eficaz para evitar el embarazo durante y 2 meses después de interrumpir el tratamiento. La recolección de datos para monitorear el embarazo y los resultados infantiles después de la exposición a fingolimod está en curso. No se sabe si fingolimod está presente en la leche materna. Debido al potencial de reacciones adversas graves en el lactante, el fabricante recomienda que se tome una decisión sobre si interrumpir la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del tratamiento para la madre.

Se han reportado los siguientes eventos adversos: cefalea, hipertensión, bloqueo auriculoventricular de primer, bradicardia, aumento de la transferencia de gamma-glutamilo, diarrea, náuseas, dolor abdominal, convulsiones, migraña, Alopecia, queratosis actínica, pitiriasis versicolor, aumento de los triglicéridos séricos, linfocitopenia, papiloma cutáneo, leucopenia, infección por el virus del herpes zóster, dolor en las extremidades, astenia, visión borrosa o dolor de espalda, angioedema, artralgia, asistolia, infección bacteriana, accidente cerebrovascular, hepatitis colestásica, bloqueo atrioventricular completo, criptococosis, infección fúngica, hepatitis hepatocelular, encefalitis por herpes simple, hipersensibilidad, reacción por virus JC, Sarcoma de Kaposi, edema macular, linfoma maligno (incluidas las células B), melanoma maligno, carcinoma de células de Merkel, insuficiencia multiorgánica, mialgia, neoplasia, linfoma no Hodgkin, enfermedad arterial periférica, neumonía, leucoencefalopatía multifocal progresiva, intervalo QT prolongado con ECG, Síndrome de leucoencefalopatía posterior reversible, erupción cutánea, estado epiléptico, síncope, linfoma de células T (incluido el linfoma cutáneo de células T y micosis fungoide), urticaria.

No almacenar temperaturas superiores a 30°C

Fórmula facultativa

RELSIS® (Fingolimod), cápsulas 0,5 mg, caja por 30 cápsulas; Registro Sanitario INVIMA 2018M-0018568.

Para mayor información y/o reportes de farmacovigilancia diríjase al departamento médico, laboratorios Legrand o a farmacovigilancia@laboratorioslegrand.com

 

 
 

 

Legabin® SR
LEGRAND

Pregabalina de liberación prolongada

Composición.
Pregabalina 75 mg tableta de liberación prolongada Pregabalina 150 mg tableta de liberación prolongada Pregabalina 300 mg tableta de liberación prolongada

Se une a la subunidad alfa 2 delta de canales de calcio dependientes de voltaje en el SNC y modula el flujo de calcio en las terminales nerviosas, inhibiendo así la liberación de neurotransmisores excitatorios.

Coadyuvante de convulsiones parciales, con o sin generalización secundaria, en pacientes a partir de los 12 años de edad. Tratamiento del dolor neuropático periférico en adultos. Tratamiento del dolor neuropático central en adultos. Manejo de síndrome de fibromialgia. manejo del trastorno de ansiedad generalizada (TAG).

Según criterio médico.

Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes. embarazo y lactancia. Algunos pacientes diabéticos pueden aumentar su peso durante el tratamiento con pregabalina y pueden requerir un ajuste de la medicación del hipoglicemiante.

Contraindicado en estas condiciones.

Eventos adversos más frecuentes edema periférico, mareo, somnolencia, ataxia, cefalea, fatiga, xerostomía, temblor, visión borrosa, diplopía, aumento del apetito entre otros.

Con depresores del SNC alcohol, iECAs, Opioides, Tiazolidinediona, Orlistat, Mirtazapina, Pramipexol, Rotigotina Zolpidem.

No almacenar temperaturas superiores a 30°C.

Con fórmula facultativa.

Tabletas de liberación prologada 75 mg Legabin® SR 75 mg tableta de liberación prolongada, Registro sanitario INVIMA 2015M-0016176. Tabletas de liberación prologada 150 mg Legabin® SR 150 mg tableta de liberación prolongada, Registro sanitario INVIMA 2015M-0016163. Tabletas de liberación prologada 300 mg Legabin® SR 300 mg tableta de liberación prolongada, Registro sanitario INVIMA 2015M-0016177.

Para mayor información y/o reportes de farmacovigilancia diríjase al departamento médico, laboratorios Legrand o a farmacovigilancia@laboratorioslegrand.com